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医药生物：ADC热门靶点HER2与Trop2分析总结

核心内容

抗体偶联药物（ADC）作为一种新型靶向治疗药物，结合了单克隆抗体的特异性与细胞毒素的高效杀伤能力，已成为肿瘤治疗的重要方向。目前，HER2与Trop2是ADC领域最热门的两个靶点，全球及国内多个企业正在围绕这两个靶点进行深入布局。随着政策支持和资本涌入，ADC中国市场正进入黄金发展期。

主要观点

• ADC药物组成：ADC由抗体、细胞毒药物、连接子三部分组成，通过抗体识别肿瘤细胞表面抗原并将其内化，实现细胞毒药物的精准释放。
• HER2靶点：HER2是EGFR家族成员，具有显著的临床价值。目前全球已有3款HER2 ADC获批上市，包括T-DM1、DS-8201a和RC48，另有多个处于临床阶段。
• Trop2靶点：Trop2在多种肿瘤中高表达，与不良预后相关。目前全球仅有一款Trop2 ADC获批上市（Trodelvy），但多个产品正在临床开发中。
• 关键企业布局：荣昌生物、科伦药业、云顶新耀在HER2与Trop2 ADC领域表现突出，分别开发了RC48、SKB264、Trodelvy等产品。此外，恒瑞医药、乐普生物、华东医药、石药集团等企业也在积极布局ADC赛道。
• 技术进展：ADC技术不断优化，包括连接子设计（可切割与不可切割）、有效载荷（如微管抑制剂、DNA拓扑异构酶抑制剂）以及偶联方式（半胱氨酸偶联、赖氨酸偶联、工程氨基酸偶联）等，旨在提升疗效与安全性。
• 临床数据：HER2和Trop2 ADC在多个适应症中表现出显著疗效，如转移性乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌等，部分产品已进入关键临床阶段。

关键信息

HER2 ADC药物

• T-DM1：首个获批用于HER2阳性乳腺癌的ADC药物，疗效显著。
• DS-8201a：用于治疗HER2阳性乳腺癌、胃癌，显示出高客观缓解率（ORR）和较长的无进展生存期（PFS）。
• RC48：国内首个自主研发的HER2 ADC药物，用于治疗HER2过表达的胃癌和尿路上皮癌。
• ARX788：采用新型连接子技术，具有更高的DAR均一性，表现出良好的临床潜力。
• A166：第三代HER2 ADC药物，采用蛋白酶可裂解连接子，用于乳腺癌等适应症。

Trop2 ADC药物

• Trodelvy：全球首个获批的Trop2 ADC药物，用于治疗三阴性乳腺癌和尿路上皮癌。
• DS-1062：由第一三共与阿斯利康联合开发，具有高DAR（4）和良好的临床表现。
• SKB264：科伦药业自主研发的Trop2 ADC药物，治疗三阴性乳腺癌等适应症。
• ESG-401：诗健生物与东曜药业联合开发的Trop2 ADC药物，具有较高的安全性。
• FDA018-ADC：复旦张江开发的Trop2 ADC药物，处于临床前阶段。

国内企业进展

• 荣昌生物：国内ADC领域的领军企业，已获批RC48用于胃癌治疗，且正在开发多个靶点的ADC药物。
• 科伦药业：拥有SKB264、A166、SKB-315等ADC药物，其中SKB264已进入III期临床。
• 云顶新耀：引进Trodelvy并在国内获批上市，成为国内首个Trop2 ADC药物。
• 恒瑞医药：拥有多个ADC药物，如SHR-A1811、SHR-A1201等，主要针对HER2及其它靶点。
• 乐普生物：开发MRG003（EGFR ADC）和MRG002（HER2 ADC）等产品，均进入II期临床。
• 华东医药：获得IMGN853的独家开发权，用于治疗卵巢癌等疾病，已进入III期临床。

行情回顾

• 沪深医药创新药板块：本周涨幅前五为苑东生物、南新制药、科伦药业、罗欣药业、恒瑞医药；跌幅前五为艾迪药业、贝达药业、华东医药、君实生物-U、海思科。
• 港股医药创新药板块：涨幅前五为沛嘉医疗-B、乐普生物-B、翰森制药、荣昌生物-B、康哲药业；跌幅前五为基石药业-B、东阳光药、金斯瑞生物科技、三叶草生物-B、信达生物。

风险提示

• 负向政策持续超预期；
• 行业增速不及预期。

行业观点

在政策和资本的双重推动下，国内创新药市场正从“泛泛创新”转向“精选优质创新”。随着技术平台的不断优化和适应症的扩展，ADC药物将在未来几年迎来爆发期，具备新技术、差异化治疗领域和创新给药方式的企业将更具竞争优势。

附：重点企业与产品

附：重点产品临床数据

图表目录

• 图表1：ADC药物的结构和作用机制
• 图表2：ADC类型
• 图表3：ADC设计要素
• 图表4：DAR过高或过低均会导致ADC有效性降低
• 图表5：持续扩大治疗窗口期
• 图表6：HER2靶向ADC的抗体和连接子之间的四种连接格式示意图
• 图表7：采用酶裂解型可切割连接子的HER2靶向ADC
• 图表8：采用不可切割连接子的HER2靶向ADC
• 图表9：Trop2促进肿瘤浸润和转移
• 图表10：Trop2抗原在癌症中的过表达
• 图表11：Trodelvy结构示意图
• 图表12：DS-1062结构示意图
• 图表13：SKB264疗效数据
• 图表14：Trop2-ADC部分在研管线布局
• 图表15：Trop2-ADC大事件回顾
• 图表16：荣昌生物维迪西妥单抗管线布局
• 图表17：科伦药业ADC在研管线
• 图表18：云鼎新耀Trodelvy管线布局
• 图表19：国内部分药企ADC管线布局
• 图表20：沪深医药创新药周涨跌幅排名前五、后五个股
• 图表21：港股医药创新药周涨跌幅排名前五、后五个股