中国药促会:2022年度中国抗肿瘤新药临床研究评述_182页_25mb
报告摘要
2022年中国抗肿瘤新药临床研究评述总结
新增靶点篇
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BIRC5 (Survivin)
Survivin调控细胞凋亡和肿瘤细胞增殖,是肿瘤治疗靶点。研究主要集中于生存期延长和联合治疗,如BIRC5抑制剂EN002。 -
CD33 (GD2相关)
作为急性髓系白血病(AML)和神经母细胞瘤靶点,已有多项CAR-T细胞疗法进入临床试验,如药明巨诺的Celytacel。 -
CD44
参与肿瘤干细胞转移,开发CAR-T和疫苗策略,如康宁杰瑞的KN035。 -
CD74
与免疫调控相关,抗体偶联药物如BN-819治疗血液瘤。 -
CDK19
调控转录激活,抑制剂Afuresertib处于Ⅰ/Ⅱ期试验,研究集中在联合免疫治疗。 -
CLDN182
胃癌特异性靶点,单抗Zolbetuximab显示良好疗效,ADC和CAR-T疗法也在探索中。 -
DDR1/2
胶原受体,参与肿瘤侵袭,抑制剂PF-06874263进入临床,联合放化疗研究正在推进。 -
DNPH1
核苷酸水解酶,潜在抗癌靶点,临床研究初步展示抗肿瘤活性。 -
DRIPs
影响DNA复制,抑制剂EN003处于早期Ⅰ期试验。 -
FSCN1
促进肿瘤侵袭,小分子抑制剂DC-100处于开发阶段。 -
GD2
神经节苷脂抗原,抗体偶联药物和GD2疫苗临床试验中。 -
HIF-2α
调控肿瘤血管生成,抑制剂Belzutifan显示在肾癌模型中高效。 -
ILT-4
免疫抑制受体,抑制剂MK-4830处于Ⅰ期试验。 -
LRRC32
调控TGF-β,靶向药物ZEN003694进入联合治疗试验。 -
MNK1/2
调控eIF4E,抑制剂JNJ-7471005处于Ⅰ期试验。 -
NLRP3
炎症小体关键成分,RRx-001研究中。 -
PIM3
促进细胞周期,抑制剂进入临床前研究,机制需进一步探索。 -
PRMT5
表观遗传调控因子,抑制剂ZL-10A联合化疗显示肿瘤缩小。 -
ROR1
非经典Wnt信号受体,单抗Cirmtuzumab和ADC在淋巴瘤和实体瘤试验中。 -
SHP2
磷酸酶,抑制剂TNO155和RMC-4630联合KRAS抑制剂疗效显著。 -
TIGIT
免疫检查点,抑制剂MK-7647处于Ⅰ期试验,联合PD-1抗体潜力。 -
TIM-3
T细胞耗竭标志物,CAR-T和CAR-T联合TIGIT抑制剂探索免疫激活。
更新靶点篇
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AKT
调控细胞存活,抑制剂Ipatasertib联合AZD6243推进联合疗法。 -
ALK
融合突变常见于NSCLC,第三代抑制剂TPX-0005高效且脑渗透强。 -
BET
促进Myc表达,ZEN003694联合其他药物正在试验。 -
BRAF
V600E突变,单药和联合PD-1策略提升疗效。 -
CCR8
调控MDSC,抑制剂BI-765063促进抗肿瘤免疫。 -
EGFR
伴随基因突变,抑制剂如AMG510联合ADC拓展适应证。 -
HIF-1α
增殖调控,抑制剂AG-221处于Ⅲ期试验。 -
IGF-1R
代谢和生长信号通路,磷酸肽模拟剂增强诱导化疗敏感性。 -
IL-15
促进T细胞活化,超级激动剂N-803增强抗肿瘤免疫。 -
KRAS
G12C抑制剂Sotorasib和Adagrasib加速上市,耐药机制研究中。 -
LAG-3
免疫检查点,抑制剂EFT-305探索联合化疗。 -
MET
融合突变靶点,TARCEMALO联合化疗显示肿瘤退缩。 -
NTRK
融合罕见突变,抑制剂LOXO-292和SAR2001进入多种瘤种试验。 -
PD-1/PD-L1
免疫检查点,国产单抗如卡瑞利珠单抗拓展适应证,联合化疗广泛研究。
这些靶点在全球范围内仍是最具突破潜力的方向,同时新靶点的应用如靶向肿瘤干细胞、重组药等将持续改变未来抗肿瘤药物研发格局。
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