智慧芽：2024年TYK2抑制剂药物研发及专利调研报告_37页_3mb

智慧芽生物医药：TYK2靶点全解析

前言

TYK2（Tyrosine kinase 2），作为经典JAK家族成员，主要应用于自身免疫性疾病治疗领域，市场前景广阔。2022年9月，百时美施贵宝公司开发的Deucravacitinib获美国FDA批准上市，成为首个TYK2抑制剂。本报告将从靶点结构、信号通路、抑制剂研发管线、专利分析等方面全面解析TYK2靶点现状。

第一章 TYK2靶点介绍

1.1 TYK2靶蛋白结构

TYK2属于细胞因子受体相关的非受体酪氨酸蛋白激酶，由7个不同结构域组成，可分类为4个功能域：JH1（激酶结构域）、JH2（假激酶结构域）、SH2结构域和FERM同源结构域。

1.2 TYK2细胞信号通路

TYK2通过参与IL-12、IL-23和I型IFN信号通路，在细胞因子信号传导中发挥重要作用，主要参与免疫调节相关过程。

1.3 TYK2相关致病机制

研究表明TYK2突变可能对多种免疫性疾病具有治疗保护作用。选择性TYK2抑制剂可有效阻断自免疾病相关炎症通路，是开发高效、安全临床药物的理想靶点。

第二章 TYK2抑制剂研发管线

2.1 TYK2抑制剂全球研发概况

通过智慧芽新药情报库查询，TYK2抑制剂研发共38条信息，阶段分布如下：

• 获批上市：1款（Deucravacitinib）
• 临床III期：1款（TAK-279）
• 临床I/II期：16款

2.2 重点药物分析

• Deucravacitinib（氘可来昔替尼）

  • BMS研发、首个上市TYK2抑制剂
  • 在银屑病III期POETYK研究中显著优于阿普斯特，PASI75应答率达58.7%
  • 安全性良好，中国研究同步开展多适应症探索

• ICP-332（诺诚健华）

  • 高效TYK2 JH1抑制剂
  • II期特应性皮炎研究中，EASI75应答率64%，II期试验入选2024AAD年会

• ICP-488（诺诚健华）

  • 变构抑制剂，作用于JH2结构域
  • 首例II期银�病患者给药已完成，在多适应症中展现良好安全性

第三章 TYK2全球专利分析

全球公开的TYK2相关专利近3000件：

• 专利强度最高的是BMS公司的系列专利（4项核心专利）
• 诺诚健华、Alumis、Glenmark等机构专利布局密集
• 中国国内布局重点分布在化药结构优化和氘代技术应用方面
• 普遍基于BMS/WMS已上市产品的结构进行改进型研发

总结

TYK2靶点药物研发呈现国际制药巨头与创新药企共同发力态势，全球已有超过17个产品进入临床阶段，覆盖III期及以上研发阶段的候选药物超过10款，显示出该靶点的临床关注度与商业潜力。现有专利布局主要基于BMS已上市药物进行改良，未来需通过原始创新结构设计实现差异化突破。

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