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医药生物创新药周报总结：GLP-1R在超重改善中的应用

核心内容

GLP-1受体（GLP-1R）是当前减重药开发的热门靶点，因其在调节代谢、体重控制及心血管保护方面的多重作用而受到广泛关注。本周周报重点介绍了GLP-1R的生理功能、药物设计思路及与其它靶点的组合策略，并对国内外GLP-1RA（GLP-1受体激动剂）的临床研究进展和管线布局进行了盘点。同时，对医药板块创新药个股的近期行情进行了回顾，以及国内新药临床受理信息更新和行业风险提示。

主要观点

1. GLP-1R的代谢改善机制

• 促进胰岛素分泌：GLP-1R激活可刺激胰岛素分泌，但仅在高血糖水平下起作用。
• 抑制胰高血糖素释放：通过间接抑制α细胞释放胰高血糖素，有助于血糖控制。
• 抑制胃排空，增强饱腹感：有助于减缓餐后葡萄糖吸收，维持血糖水平。
• 抑制食欲：通过调节食欲，帮助减少食物摄入量。
• 心血管保护作用：可改善心脏功能、降低收缩压和心率。

2. GLP-1轴药物设计思路

• DPP-4抑制剂：通过抑制GLP-1失活，提高其活性水平。代表药物为“-格列汀”类药物。
• GLP-1受体激动剂：基于GLP-1序列设计的多肽药物，以“-鲁肽”为后缀。多数通过皮下注射，但已有口服剂型获批。
• 多靶点激动剂：如GIP+GLP-1、GCG+GLP-1、FGF21+GLP-1等，有望在减重和代谢改善方面表现更优。

3. GLP-1RA在超重改善中的表现

• Tirzepatide：礼来制药的GIP/GLP-1双激动剂，72周试验中高剂量组平均减重幅度超过20%。2022年5月获FDA批准用于治疗2型糖尿病，9月获NMPA受理。
• Mazdutide (IBI362)：信达生物与礼来共同开发的GCG/GLP-1双激动剂，2期临床试验中各剂量组均展现良好减重效果。
• 司美格鲁肽：诺和诺德的口服剂型，9月6日首次在国内获批临床，用于减少热量摄入和增加体力活动的辅助治疗。

关键信息

国内外GLP-1RA管线布局

• GCG/GLP1R：勃林格殷格翰（BI456906）、信达生物（IBI362）、阿斯利康（Cotadutde）布局，其中BI456906和IBI362已进入2期临床。
• GIP/GLP1R：礼来制药（Tirzepatide）、翰森制药（HS-20094）、鸿运华宁（GMA106）布局，礼来Tirzepatide已进入3期临床。
• FGF21/GLP1R：仅东阳光药布局，处于1期临床研究阶段。

国内创新药个股行情回顾

• 沪深医药创新药板块：涨跌幅排名前五为泽璟制药-U、华东医药、罗欣药业、海思科、恒瑞医药；后五为复星医药、南新制药、百奥泰-U、迈威生物-U、丽珠集团。
• 港股医药创新药板块：涨跌幅排名前五为乐普生物-B、北海康成-B、三生制药、亚盛医药-B、三叶草生物-B；后五为药明巨诺-B、嘉和生物-B、和铂医药-B、复星医药、加科思-B。

国内新药临床受理信息更新

• 包括多个新药IND受理信息，如AB-218胶囊、TML-023软膏、LM-101注射液、KP104注射液、FZJ-003凝胶、BEBT-607片、TY-1091胶囊、ZVS101e注射液、HR20031片、ZHB107-108舌下片、Y101D、QX004N注射液、HMI-115、FB-1071、ZHB107-108舌下片等。

风险提示

1. 负向政策持续超预期；
2. 行业增速不及预期。

投资建议

• 行业走势：增持（维持）；
• 投资评级：根据公司股价或行业指数与基准指数的相对表现，分为买入、增持、持有、减持，以及行业评级为增持、中性、减持。

作者

• 张金洋，执业证书编号：S0680519010001，邮箱：zhangjy@gszq.com
• 胡诺碧，执业证书编号：S0680519010003，邮箱：huruobi@gszq.com
• 应沁心，执业证书编号：S0680521090001，邮箱：yinqqinxin@gszq.com