全球3CLpro抑制剂专利分析-69页_5mb

中美口服新冠药对比与全球3CLpro抑制剂专利分析总结

核心内容

本报告主要分析了中美两国在新冠口服药物研发方面的进展及全球3CLpro抑制剂的专利布局，为药物研发和投资提供参考。

主要观点

• 疫情概况：新冠疫情已持续两年半，全球累计确诊约4.97亿人，死亡约617.9万人。中国累计确诊约50万人，死亡约14319人，美国累计确诊约7962万人，死亡约97.8万人。
• 中美疫情政策对比：中国执行动态清零政策，而美国未采取强制隔离措施，部分州实施室内口罩令。
• 中美新冠药差异：中国已批准3款口服新冠药，美国已批准10款，其中PAXLOVID在治疗轻、中症效果最佳，2022年预测销售额将超200亿美元。
• 3CLpro抑制剂优势：3CLpro蛋白酶是抗新冠的广谱靶点，辉瑞的PAXLOVID因储存和运输便利性及广谱抗病毒效果成为市场焦点。
• 中美口服药研发进展：中国有7个口服新冠药在研，美国有86个，显示出美国在研发数量上的领先。
• 3CLpro抑制剂开发机会：开发高效、低毒的口服3CLpro抑制剂具有市场潜力，因其广谱抗病毒特性及便利的给药方式。
• 专利分析：3CLpro抑制剂专利申请自2019年后迅速增长，中国企业或研发院校是主要申请者，辉瑞和盐野义在专利布局上较为领先。

关键信息

1. 疫情概况及趋势

• 全球累计确诊约4.97亿人，死亡约617.9万人。
• 中国累计确诊约50万人，死亡约14319人。
• 美国累计确诊约7962万人，死亡约97.8万人。
• 奥密克戎变异毒株成为主要流行株。

2. 中美已批准新冠药差异

• 中国已批准药物：
  • 腾盛博药的安巴韦单抗及罗米司韦单抗（单抗）。
  • 辉瑞的PAXLOVID（小分子药物，3CLpro抑制剂）。
  • 以岭药业的莲花清瘟胶囊/颗粒（中药）。
• 美国已批准药物：
  • 辉瑞的PAXLOVID（小分子药物，3CLpro抑制剂）。
  • 吉利德的瑞德西韦（RNA聚合酶抑制剂）。
  • 默沙东的莫努匹韦（RNA聚合酶抑制剂）。
  • 礼来的巴瑞替尼（JAK抑制剂）。
  • 其他如S蛋白抑制剂、IL-6抑制剂等。

3. 中国上市及在研口服新冠药情况

• 已上市药物：
  • 连花清瘟胶囊/颗粒（中药，治疗轻、中症）。
  • 奈玛特韦/利托那韦（辉瑞，治疗轻、中症）。
• 在研药物：
  • 普克鲁胺（开拓药业，3期临床，治疗轻、中、重症）。
  • 阿兹夫定（真实生物/拓新药业，3期临床，治疗中、重症）。
  • 君实生物的VV-116（3期临床，治疗轻、中、重症）。
  • 埃格林医药EG-009（1期临床，抗炎）。
  • 先声药业的SIM-0417（1期临床，抗病毒）。
  • 其他7个处于临床前阶段。

4. 美国上市及在研口服新冠药情况

• 已上市药物：
  • 礼来的巴瑞替尼（JAK抑制剂，治疗重症）。
  • 辉瑞的PAXLOVID（3CLpro抑制剂，治疗轻、中症）。
  • 默沙东的莫努匹韦（RNA聚合酶抑制剂，治疗轻、中症）。
• 在研药物：
  • 31个进入3期临床，45个进入2期临床，7个进入1期临床，70个处于临床前阶段。
  • Veru的sabizabulin在3期临床中显示55%的死亡率降低。

5. 全球3CLpro抑制剂开发现状

• 已上市药物：
  • 辉瑞的nirmatrelvir/ritonavir（PAXLOVID）。
  • 盐野义的Ensitrelvir（S-217622）。
• 在研药物：
  • Tollovir（NLC-V-01）。
  • SNB-01（2期临床）。
  • 其他15个处于1期临床或临床前阶段。
• 3CLpro抑制剂临床表现：
  • PAXLOVID在5天内有效率为88%，28天全因死亡率为零。
  • nirmatrelvir口服生物利用度仅为8.5%，半衰期0.79小时。

6. 全球3CLpro抑制剂专利分析

• 专利申请趋势：
  • 2019年之前，3CLpro抑制剂专利申请较少，2020年后迅速增长。
  • 截至2022年4月18日，全球已公开专利数量达106个。
• 主要玩家：
  • 辉瑞：拥有多个3CLpro抑制剂专利，包括PAXLOVID。
  • 盐野义：Ensitrelvir（S-217622）。
  • 中国科研机构：
    • 中国科学院上海药物研究所是主要申请者之一。
    • 上海药明康德、四川大学、中国医学科学院基础医学研究所等也有相关专利。
  • 其他企业：
    • 药明康德、上海药物所、CocrystalPharma、Anixa Biosciences、Pardes Biosciences等。

结论

3CLpro抑制剂因其广谱抗病毒效果和口服优势，成为新冠治疗药物的重要方向。中国在3CLpro抑制剂专利申请上表现活跃，但与美国相比仍有差距。尽管辉瑞PAXLOVID在临床效果上表现突出，但其口服生物利用度低、药物相互作用多等问题限制了其广泛应用，为其他研发者提供了机会。全球范围内，3CLpro抑制剂研发热度持续，显示出广阔前景。